【药理学总结】25、抗菌药物概论

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抗菌药物概论

一、常用术语

抑菌药

抑制病原菌生长繁殖,无杀灭作用

杀菌药

抑制病原菌生长繁殖,杀灭病原菌

抗菌谱

抗菌药物的抗菌作用范围。

窄谱抗菌药

仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用,抗菌范围窄。

广谱抗菌药

对多种不同病原菌具有抗菌作用,抗菌范围广。

抗菌活性

抗菌药物抑制和杀灭病原菌的能力。

最低抑菌浓度(MIC)

体外抑制病原菌生长的最低药物浓度;

最低杀菌浓度(MBC)

体外杀灭或使菌数减少99.9%的最低药物浓度。

化疗指数

评价化疗药物有效性与安全性的指标。如LD50/ED50或LD5/ED95

二、抗菌药物作用机制

1、干扰细菌细胞壁合成

(1)作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物:磷霉素、环丝氨酸;

(2)作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物:万古霉素、杆菌肽;

(3)作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物:β-内酰胺类

2、损伤细菌细胞膜及其功能

影响细胞膜内磷脂、固醇类物质、抑制固醇类合成。使细胞膜通透性增加,细菌体内重要成分外漏,细菌死亡

3、影响细菌体内生命物质合成:

(1)抑制细菌核酸合成:影响细菌叶酸代谢、抑制核酸合成。喹诺酮类:抑制DNA螺旋酶;利福霉素类:抑制RNA聚合酶;氟胞嘧啶:抑制腺苷酸合成酶

(2)抑制细菌蛋白质的合成:氨基苷类:与30S亚基结合,影响蛋白质合成全过程。四环素类:与30S亚基结合,阻碍肽链形成 氯霉素、林可霉素和红霉素:与50S亚基结合,阻止肽链形成和延长

三、细菌耐药性发生机制

1、产生灭活抗菌药物的酶

2、抗菌药作用靶位改变

3、抗菌药物渗透障碍

4、细菌对抗菌药物的泵出作用

5、细菌代谢途径的改变

避免细菌耐药性的产生

合理选用抗菌药、足够的剂量和疗程、必要时联合用药、有计划的轮换供药、开发新的抗菌药

四、抗菌药物合理应用原则

病原菌的确认诊断、抗菌药物的预防性应用、肝、肾功能不良者抗菌药应用、老年人、儿童、孕妇抗菌药应用、抗菌药物的联合应用

抗菌药物的联合应用

目的

发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效,对混合感染或末作细菌学诊断的病例扩大抗菌范围,降低药物的毒副反应,延缓或养活细菌耐药物的发生。

联合用药的可能效果

根据抗菌药的作用性质,一般将分为四大类。

(1)第一类为繁殖期杀菌剂,如青霉素和头孢菌素类等。

(2)第二类为静止期杀菌剂,如氨基糖苷类和多粘菌素类等。

(3)第三类为速效抑菌剂,如四环素类、大环内酯类和氯霉素等。

(4)第四类为慢效抑菌剂,如磺胺类等。

联合用药结果

无关

联合应用≤较强的单一药物作用;

相加

联合应用=各药作用之和;

增强

联合应用>各药作用之和;

拮抗

联合应用——无效或疗效减弱

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