【药理学总结】18、利尿药和脱水药

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利尿药和脱水药

一、利尿药

是一类作用于肾脏,促进体内水和电解质的排泄,使尿量增加的药物。

根据效能分为三类:

高效能(袢利尿药)

髓袢升支粗段髓质皮质部,呋塞米;

中效能

远曲小管近端(髓袢升支粗段皮质部),噻嗪类;

低效能(保钾利尿药)

远曲小管和集合管,螺内酯,氨苯蝶啶,近曲小管,碳酸酐酶抑制药

高效能利尿药

呋塞米(furosemide),依他尼酸(ethacrynic acid),布美他尼

药理作用和机制

1.抑制髓袢升支粗段髓质皮质部NaCl再吸收而发挥利尿作用;

2.直接扩张血管

临床应用

1.急性肺水肿和脑水肿

2.严重水肿: 心、肝、肾性水肿

3.急慢性肾衰,排K+作用

4.高钙血症,排Ca2+作用

5.加速毒物排泄: 结合输液

不良反应:

1水与电解质紊乱 低血容量、低K+、低Na+低Cl-碱血症、低血镁

2.耳毒性,氨基甙类抗生素

3. 高尿酸血症,诱发痛风 

4. 胃肠道影响

中效能利尿药

噻嗪类、氢氯噻嗪

药理作用和机制

1.利尿作用:抑制远曲小管近端NaCl的重吸收

2.抗利尿作用:尿崩症

3.降血压作用:早期: 利尿,致血容量降低,降低血压,长期:通过扩张外周血管达到降压效果。

临床应用

1. 各种原因引起的轻、中度水肿

2.高血压

3. 尿崩症

4. 特发性高尿钙伴有尿结石者:促进PTH调节的远曲小管Ca2+的重吸收,抑制尿钙的排出

不良反应

1电解质紊乱

2高尿酸血症

3代谢变化:导致高血糖、高脂血症

4过敏反应:与磺胺类有交叉过敏反应

低效能利尿药

螺内酯 (安体舒通)其化学结构与醛固酮相似

药理作用和机制

竞争性抑制远曲小管和集合管上皮细胞内醛固酮受体,促进排Na+、保K+,利尿作用慢、弱、久。

临床应用

1. 各种与醛固酮升高有关的水肿(肝、肾性)

2. 充血性心力衰竭

不良反应

1高血钾,肾功能不全者慎用

2.性激素样副作用

螺内酯(spironolactone)氨苯蝶啶阿米洛利

药理作用及机制

1. 抑制远曲小管和集合管对Na+的重吸收(阻滞Na+ 通道) 

2. 抑制远曲小管、集合管对K+ 的分泌,降低Na+ 的重吸收,使管腔负电荷下降,外电位差下降,K离子分泌减少。

临床应用

与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿

不良反应

较少

1. 高钾血症,肝肾功能不全者慎用 

2. 嗜睡,恶心,呕吐,腹泻等

乙酰唑胺

制碳酸酐酶,抑制重碳酸盐的重吸收

临床应用

1.治疗青光眼

2.急性高山病

3.碱化尿液

4.纠正代谢性酸中毒

二、脱水药

渗透性利尿药,同特点:

1. 不易通过毛细血管进入组织

2.易经肾小球滤过

3. 不易被肾小管再吸收

甘露醇

一种已六醇,药用20%浓度,静脉给药 就脱水,口服给药 成泻药

药理作用

1. 脱水作用:血浆渗透压升高,致组织间液水分向血浆转移,组织脱水

2. 利尿作用:

① 稀释血液,增加循环血容量,致肾小球滤过率增加,尿量增加,

②肾小管腔液渗透压(不重吸收)升高,利尿

③扩张肾血管,使肾髓质血流量增加,使髓质间液Na+减少,髓质高渗区渗透压下降,利尿作用增加。

临床应用

1.脑水肿、青光眼

治疗脑水肿、降低颅内压的首选药、用于青光眼急性发作,降低眼内压

2. 预防急性肾功能衰竭

① 在肾小管腔液中发生渗透作用,水重吸收功能降低,尿量增加,

② 使小管内有害物质稀释—保护肾小管不被坏死—预防急性肾衰

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