【药理学总结】15、钙通道阻滞药(钙拮抗药)

w6cmN9.png

钙通道阻滞药(钙拮抗药)

钙拮抗药

选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,从而影响细胞功能的药物。

钙拮抗药的分类 (WHO)

选择性钙通道阻滞药

苯烷胺类:维拉帕米等、双氢吡啶类:硝苯地平,尼莫地平,非洛地平,氨氯地平等、地尔硫卓类:地尔硫卓等;

非选择性钙通道阻滞药

氟桂利嗪类:氟桂利嗪、氟多利嗪;普利拉明类:普尼拉明;

其它类

哌克昔林等

药理作用

钙拮抗药影响心血管系统的特点

钙通道的开关呈电压依赖性;频率(使用)依赖性;组织选择性:选择性扩张血管,如硝苯地平,尼莫地平,氨氯地平;减慢心率和传导,如维拉帕米,地尔硫卓。

对心肌的作用  

⑴负性肌力作用

 ver > dil , 氧消耗减少,扩血管,反射性兴奋交感神经的作用,部分抵消负性肌力作用,以 Nif 最强。扩管降低后负荷,进一步降低氧耗。

⑵ 负性频率, 负性传导(ver、dil)对窦房结、房室结的0相 和 4相

 0相(Vmax、APA、传导速度、ERP) 4相(自律性)除极为Ca2+内流所致。消除折返激动,抗心律失常。⑶对缺血心肌的保护作用:缺血-能量代谢障碍-心功能减退;泵受抑制、Ca2+ 被动转运加强,胞内Ca2+超负荷 §减少胞内Ca2+,减少细胞凋亡及坏死,保护心肌;(4) 逆转心室重构(非短效制剂);

对血管的作用

舒张血管平滑肌:Nif ⑸ > Ver ⑷ > Dil ⑶ 

⑴  扩张动脉

降低BP,Nif作用最强

⑵ 扩张冠脉

增加冠脉流量和侧支循环, Nif作用最强 

⑶ 扩张脑血管

Nimodipine、氟桂利嗪作用最强 §

⑷  扩张外周血管

治疗雷诺病等,扩张肾小动脉:增加肾血流量,抑制肾小管对Na+的再吸收—利尿,肾脏保护;保护血管内皮细胞:抗动脉粥样硬化、降低血管平滑肌的迁移、增殖; 减少细胞外基质(ECM); 减少多种生长因子的释放;逆转血管重构;抑制血小板的聚集;增加红细胞变形能力;松弛其他平滑肌

临床应用

心血管系统疾病

高血压:Nif、Dil、Ver;轻、中、重度高血压;高血压危象,尤适用于高血压合并冠心病的患者;

心绞痛

稳定型心绞痛:增加患者的运动耐量,减少心绞痛的发作次数,减少硝酸甘油的用量,改善缺血性心电图变化 (S-T段降低),减轻疼痛。不稳定型心绞痛宜与普萘洛尔合用,进一步增加运动耐量;变异型心绞痛直接缓解冠脉痉挛,同时改善血液流变学,降低心肌氧耗。

心律失常

阵发性室上性心动过速的首选药 心房颤动、心房扑动  选用Ver、Dil,不用Nif。

肥厚性心肌病

Ver、氨氯地平 ,慢性心功能不全:不用短效钙拮抗药,可选用长效钙拮抗药——氨氯地平;

脑血管疾病

脑缺血、脑栓塞、脑血管痉挛:尼莫地平、氟桂嗪, 突发性耳聋、偏头痛;

其他

支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经: Nif、尼莫地平 、雷诺病

间歇性跛行:Nif、氟桂利嗪、利多氟嗪

不良反应

硝苯地平

头痛,面红,心悸,踝部水肿,眩晕,恶心,呕吐,乏力,精神不振等——强大而快速的扩血管作用引起反射性交感神经兴奋所致。钠潴留,合用利尿药可防止。

维拉帕米及地尔硫卓

头昏、头痛、面红及胃肠不适;房室传导阻滞、低血压;抑制心肌收缩力,§Ver 致便秘

w6Ycb6.jpg w6Ycb6.jpg
© 版权声明
THE END
喜欢就支持以下吧
点赞0赞赏
分享
评论 抢沙发

请登录后发表评论