【药理学总结】10、肾上腺素受体阻断药

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肾上腺素受体阻断药

肾上腺素作用的翻转

α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体,而对与扩血管有关的b2受体无影响,因而使AD的升压作用翻转为降压作用的现象

酚妥拉明

药理作用

用阻断α1和α2 两受体,属竞争性拮抗。

1.扩张血管

小动脉、小静脉扩张→外周阻力,扩静脉>动脉(引起直立性低血压)

2.心脏兴奋

心率↑、收缩力↑、CO↑

3.其它作用

①拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌

②组胺样作用:胃酸分泌、皮肤潮红

③唾液腺和汗腺分泌增加

临床应用

1.外周血管痉挛性疾病;

2.去甲肾上腺素滴注外漏;

3.肾上腺嗜铬细胞瘤:诊断、高血压危象、术前准备

4.抗休克:扩血管作用,改善微循环; 感染性、心源性和神经性休克

5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭

6.可乐定突然停药所致高血压的抢救

7.其它:新生儿持续性肺动脉高压症;阳痿

不良反应

1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;

2.扩血管作用:低血压;

3.反射性兴奋心脏作用:IV时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛

★β肾上腺素受体阻断药

药理作用:

1. b受体阻断作用

(1)阻断心脏b1受体

心率减慢,心收缩力减弱,心肌氧耗量降低;心收缩力减弱,心输出量减少,血压稍降低;心率减慢,房室传导减慢。

(2)血管

阻断血管β2 –R,血管收缩,外周阻力↑

(3)阻断支气管平滑肌b2受体

支气管收缩,呼吸道阻力增加,可诱发和加重哮喘。

(4)代谢

抑制β1 β2 受体,抑制脂肪分解,抑制糖原分解:

普萘洛尔不影响正常人的血糖,也不影响胰岛素降低血糖,但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复,易掩盖胰岛素引起的低血糖反应,这可能是由于b受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。

甲亢时,β受体阻断药抑制T4转变为T3,对儿茶酚胺敏感性增高

(5)肾素

抑制肾β1受体,肾素分泌↓

2.内在拟交感活性(ISA)

有些b受体阻断药与b受体结合后阻断b受体,同时对b受体具有部分激动作用;具有ISA的β受体阻断药特点;心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用弱

3.膜稳定作用

4.其他

抑制血小板聚集(普萘洛尔);降低眼压,减少房水产生

临床应用

①快速型心律失常 

②心绞痛和心肌梗死

③高血压 

④充血性心力衰竭

⑤其他

甲亢、甲状腺危象、偏头痛、肌肉震颤、肝硬化引起的上消化道出血、青光眼(噻吗洛尔)

不良反应

1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板

2. 心血管反应: ①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意 ②雷诺氏现象

3. 诱发或加剧支气管哮喘:对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药

4. 反跳现象:长期应用,β受体上调,突然停药,使原病加重;

5. 其它:加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。

禁忌

左室心功能不全;窦性心动过缓;重度房室传导阻滞;支气管哮喘;肝功能不良等;

反跳现象:长期使用β受体阻断药时,如突然停药,可引起原来病情加重如血压止升,严重心律失常或心绞痛发作次数增加,甚至产生急性心肌梗死或猝死,此种现象成为停药反跳,其机制与受体向上调节有关。

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