【药理学总结】3、药物效应动力学

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药物效应动力学

局部作用

药物吸收入血之前,在用药部位产生的作用

吸收作用(全身作用)

药物吸收入血之后,分布到全身各部发生的作用

直接作用

药物对机体先产生的作用

间接作用

药物直接作用引发的其他作用

变态反应

机体接受药物刺激后产生的病理性免疫反应。

特异质反应

少数病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致

特点:

1、反应程度与剂量成正比

2、反应性质与药理作用有关,用药理拮抗剂解救有效

3、原因:与遗传有关

副反应

药物在治疗剂量时,机体出现的与治疗目的无关的反应,与选择性低有关

毒性反应

指药物剂量过大或蓄积过多时对机体发生的危害性反应

后遗效应

停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存药理效应

效能

指药物所能产生的最大效应,此时巳达最大有效量,若再增加剂量,效应不再增加。效能常用药物作用指标的最大数值来表示

强度(效价)

指药物作用强弱的程度,常用产生一定效应(通常以50%阳性反应为指标)所需的药物剂量的大小或一定药物剂量产生的效应强弱来表示,所需剂量越小或强度越高说明药物强度高。强度与效价意义相同,可通用

半数有效量ED50

引起50%的实验动物发生阳性反映的药物剂量

半数致死量LD50

引起50%的实验动物发生阴性反映的药物剂量

治疗指数

药物LD50/ED50的比值,表示药物安全性,指数大安全性大

内在活性

药物与受体结合后产生效应的能力

亲和力

药物与受体结合的能力

意义

两药亲和力相等时其效应取决于内在活性强弱

两药内在活性相等时则强度取决于亲和力大小

受体

细胞或生物体上的功能蛋白组分,能识别并结合相应的配体(第一信使),通过中介信号转导与放大系统,触发相应的生理反应或药理效应。

受体的特性

饱和性、可逆性、特异性、灵敏性、多样性

激动药

指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体兴奋的效应。

拮抗药

指有较强的亲和力,无内在活性的药物,与受体结合不能产生该受体兴奋的效应,而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。

部分激动药

具激动药和拮抗药的双重特性,亲和力较强,内在活性弱,单独应用时产生较弱的激动效应,若与低浓度的激动药合用的时发挥激动效应,若与高浓度激动剂合用时表现为拮抗作用,但增加激动剂浓度仍然可达到最大效应

竞争性拮抗剂

可与激动剂竞争与同一受体可逆性结合,但无内在活性,可使激动剂作用强度下降,量效曲线右移,但对其效能无影响

非竞争性拮抗剂

与受体不可逆或难逆性牢固结合,可使激动剂效能和强度均降低,量效曲线下移。

二类拮抗剂比较:

竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂
与受体结合特点离子键、氢键、疏水键、范德华引力结合,不牢固,可逆, 与激动剂竞争共价键与受体结合,牢固, 不(难)逆,不与激动剂竞争
对激动剂Emax影响无影响,增加激动剂剂量仍然可达单用激动剂时的Emax降低,增加激动剂剂量不可达单用激动剂时的Emax
对激动剂强度影响降低降低
对激动剂量-效图象影响平行右移右下移

储备受体

当产生Emax时,尚未被结合的受体称储备受体

受体调节方式

向上调节(上增性调节)

长期使用拮抗剂或受体周围生物活性物质浓度低,使受体的数量增加

向下调节(衰减性调节)

长期使用激动剂或受体周围生物活性物质浓度高,使受体的数量减少

第二信使包括

环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子G-蛋白

习惯性

长期用药后,机体对药物产生的精神上的依赖与需求,停药后有主观不适,但无客观戒断症状,未对药物产生耐受性。

成瘾性

长期用药后,机体对药物产生的生理上的依赖与需求,停药后有主观不适和客观戒断症状,对药物产生了耐受性。

耐药性

长期反复使用某种药物后,病原体对药物的敏感性下降

耐受性

长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降

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