【药理学总结】2、药物代谢动力学

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药物代谢动力学

离子障

分子型的药物可自由穿透,而离子型药物被限制在生物膜的一侧,称为离子障

首过消除

药物通过胃肠壁和肝脏时可被代谢、失活,使进入体循环的药量减少,以口服途径给药最为常见

药物和血浆蛋白结合后对药物的影响

药理活性暂时消失,不能跨膜转运

药物与血浆结合特点

可逆性、非特异性、差异性、饱和性、竞争性

体内过程

药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称,又叫药物的处置

消除

代谢和排泄的总称,是药物作用消失的主要原因

肝肠循环

有些药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸等结合后通过胆汁排入小肠,在小肠被水解,部分药物可被再吸收重新进入血液循环的过程,称为肝肠循环。

肝药酶

存在肝细胞内质网中,促进药物转化的主要酶系统,主要是C色素P450

酶诱导剂(酶促剂)

能使肝药酶合成增加或活性增强的药物.如苯巴比妥、利福平

酶抑制剂(酶抑剂)

能使肝药酶合成减少或活性减弱的药物.如西咪替丁、异烟肼

酶促剂意义

使药物代谢加速,药效降低,常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂,可是同服的药物浓度过高,药效增强,甚至中毒,是停药敏化现象的原因之一;还可加速自身代谢,是药物产生耐受性的原因之一;利用药酶诱导剂的酶促作用,可诱导新生儿肝药酶活性,促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合,经胆汁排出,用于预防新生儿脑核性黄疸

一级与零级消除动力学的差别:

一级消除动力学零级消除动力学
数学模式等比1000→500→250等差1000→900→800
发生条件给药量小于机体的消除能力给药量大于机体的消能力
半衰期恒定,与血药浓度无关不恒定,与血药浓度有关
时量曲线曲线直线
对数时量曲线直线曲线
量效关系增加药物的剂量增加药物的剂量
药物作用时间呈低比例延长药物作用时间呈超比例延长

曲线下面积AUC

药物时-量曲线下的面积,AUC大小与进入体循环的药量成正比,反应进入体循环药物的相对量

半衰期

指血浆药物浓度下降一半所需时间

意义

确定给药时间;估计达到稳态血药浓度Css所需时间;估计停药后药物体内消除所需时间;按半衰期时间的长短对药物分类;反映药物消除快慢程度。

表观分布容积

按血浆药物浓度C来计算进入体内药物总量A应占有的血浆容积,其计算式为Vd=A/C,Vd值大说明药物分布广泛

生物利用度

经肝脏首过消除后进入体循环的药量A占给药量D的百分率F,F=A/D×100%

清除率

单位时间内有多少毫升血浆内含药物被清除

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